4 тижні ефективного зниження артеріального тиску! Інноваційні невеликі молекули, опубліковані в журналі New England Journal of Medicine

Нещодавно Mineralys Therapeutics оголосила, що детальні результати критичної фази 2 -го Клінічного випробування HTN були опубліковані в журналі New England Journal of Medicine. Експеримент має на меті оцінити ефективність дослідницької терапії Lorundrostat у пацієнтів з погано контрольованою гіпертонією або рефрактерною гіпертензією. Експериментальні результати показали, що Lorundrostat знижував середній 24- годинний динамічний систолічний артеріальний тиск пацієнтів на 11,5 мм рт.ст. порівняно з базовою лінією на 4 тижні; На 12 -му тижні лікування середній 24- годинний динамічний систолічний артеріальний тиск пацієнтів знизився на 13. 9-15. 4 мм рт.ст., що було значно кращим, ніж група плацебо (7,4 мм рт.ст.).

Гіпертонія є провідною причиною серцево -судинних захворювань та смерті у всьому світі. Хоча існують різні антигіпертензивні препарати для вживання пацієнтів, менше 50% пацієнтів можуть досягти стандартів артеріального тиску після ліків. Приблизно у 30% пацієнтів з гіпертонією дисбаланс регуляції рівня альдостерону є важливим фактором, що сприяє гіпертензії. Альдостерон може сприяти фізіологічним процесам, такими як затримка натрію, запалення, артеріосклероз та окислювальний стрес. Тому зменшення синтезу альдостерону шляхом інгібування альдостеронової синтази є одним із важливих напрямків дослідження для лікування гіпертонії, особливо рефрактерної гіпертензії.

Lorundrostat - це перорально вводяться високоселективний інгібітор синтази альдостерону. Він знижує рівень альдостерону, інгібуючи фермент CYP11B2, відповідальний за вироблення альдостерону. Дослідження in vitro показали, що Lorundrostat вибірково інгібує альдостерон синтазу 374 рази більше, ніж кортизол синтази, і може інгібувати синтез альдостерону, не впливаючи на рівень кортизолу. У гіпертонічних суб'єктів концентрація альдостерону в плазмі може бути знижена приблизно на 70%.

Попереднє дослідження HTN-це рандомізоване, подвійне сліпе плацебо-контрольоване клінічне дослідження фази 2, що оцінює ефективність та безпеку Lorundrostat як допоміжної терапії до двох-трьох стандартних антигіпертензивних препаратів у дорослому пацієнтах з погано контрольованою або рефрактерною гіпертензією. Що стосується вторинних кінцевих точок, порівняно з плацебо, група Lorundrostat показала кращі ефекти зниження артеріального тиску на 4 тижні лікування: група Lorundrostat мала середнє зниження систолічного артеріального тиску на 11,5 мм рт.ст., тоді як група плацебо мала значення 6,2 мм рт.

У березні цього року Mineralys оголосив, що Lorundrostat також досяг своєї первинної кінцевої точки в іншому критичному клінічному випробуванні фази 3, запустив HTN. Компанія планує подальше розкрити дані після випробування HTN на майбутній медичній конференції. Крім того, триваючий трансформатор HTN Open Extension Trip дозволяє учасникам продовжувати приймати обробку Lorundrostat для отримання більшої кількості даних про безпеку та ефективності.